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記者20日從中國科學(xué)院昆明植物研究所獲悉，該所研究人員設(shè)計合成的一系列新穎結(jié)構(gòu)甾體衍生物，在抗煙草花葉病毒等方面表現(xiàn)優(yōu)異，為人們研發(fā)新型農(nóng)藥提供了重要路徑。相關(guān)研究成果以封面文章發(fā)表在國際期刊《農(nóng)業(yè)與食品化學(xué)雜志》上。

植物在漫長的演化歷程中，發(fā)展出一套對抗蟲害和病原微生物的防御系統(tǒng)。通過研究這些防御機(jī)制的化學(xué)本質(zhì)，科學(xué)家有望開發(fā)出更加精準(zhǔn)、高效且無毒副作用的新型綠色農(nóng)藥。

在過去的20多年間，中國科學(xué)院院士、昆明植物研究所研究員郝小江帶領(lǐng)的團(tuán)隊(duì)，持續(xù)研究具有化學(xué)防御功能的植物天然產(chǎn)物及其作用機(jī)制。2007年，該團(tuán)隊(duì)首次發(fā)現(xiàn)了一類名為孕甾烷C21甾體的化合物，能有效對抗煙草花葉病毒。然而，關(guān)于這類化合物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系、作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)優(yōu)化帶來的活性加強(qiáng)等，有待深入研究。

為填補(bǔ)這一空白，研究團(tuán)隊(duì)近期以植物中發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物為基礎(chǔ)，設(shè)計并合成了一系列甾體衍生物。經(jīng)過測試，新的衍生物在抗病毒活性方面表現(xiàn)優(yōu)異，尤其在鈍化活性方面，甚至超過了常用農(nóng)藥寧南霉素。經(jīng)過進(jìn)一步分析顯示，化合物中的一些結(jié)構(gòu)對保持高抗病毒活性至關(guān)重要。此外，這些衍生物還能有效降低煙草花葉病毒外殼蛋白的基因轉(zhuǎn)錄和蛋白表達(dá)水平，并下調(diào)兩種熱休克蛋白的表達(dá)。分子對接實(shí)驗(yàn)還表明，這些衍生物能與煙草花葉病毒外殼蛋白相互作用，干擾病毒的組裝過程，從而達(dá)到抗病毒效果。

這項(xiàng)研究不僅闡明了孕甾烷C21甾體主要通過鈍化作用來對抗煙草花葉病毒，還揭示了其通過多種途徑發(fā)揮抗病毒功能的機(jī)制。這一發(fā)現(xiàn)，為尋找新的農(nóng)藥靶點(diǎn)、設(shè)計合成新的候選農(nóng)藥奠定了基礎(chǔ)。

（受訪者供圖）